Skakel: +86 21 6460 6569
bladsy_banier

produk

Bosutinib (CAS# 380843-75-4) Uitstalbeeld
  • Bosutinib (CAS# 380843-75-4) 1

Bosutinib (CAS# 380843-75-4)

Chemiese Eienskap:

Molekulêre Formule C26H29Cl2N5O3
Molêre massa 530,45
Digtheid 1,36
Smeltpunt 116-120 ºC
Boling Point 649.7±55.0 °C (Voorspel)
Flitspunt 346,7°C
Oplosbaarheid Oplosbaar in DMSO, nie in water nie
Dampdruk 0-0Pa by 20℃
Voorkoms Solied
Kleur naaswit tot ligbruin
pKa 7,63±0,10 (voorspel)
Bergingstoestand kamer temp
Stabiliteit Stabiel vir 2 jaar vanaf datum van aankoop soos verskaf. Oplossings in DMSO kan vir tot 1 maand by -20°C gestoor word.
Brekingsindeks 1,651
In vitro studie Bosutinib het 'n hoër selektiwiteit vir Src as nie-Src familie kinases, met 'n IC50 van 1.2 nM, en inhibeer effektief Src-afhanklike selproliferasie, met 'n IC50 van 100 nM. Bosutinib het die proliferasie van Bcr-Abl-positiewe leukemie-sellyne KU812, K562 en MEG-01 aansienlik geïnhibeer, maar nie Molt-4, HL-60, Ramos en ander leukemie-sellyne nie, met IC50 van onderskeidelik 5 nM, 20 nM , en 20 nM, meer effektief as STI-571. Soortgelyk aan STI-571, werk Bosutinib op Abl-MLV-transformerende vesels en het proliferatiewe aktiwiteit met 'n IC50 van 90 nM. By konsentrasies van onderskeidelik 50 nM, 10-25 nM en 200 nM, het Bosutinib Bcr-Abl en STAT5 in CML-selle uitgesny en v-Abl-tyrosine-fosforilering uitgedruk in vesels, dit lei tot inhibisie van fosforilering van Bcr-Abl-seinstroomafwaarts. /Hck. Alhoewel dit nie die verspreiding en oorlewing van borskankerselle kan inhibeer nie, kan dit die beweging en inval van borskankerselle aansienlik verminder, IC50 is 250 nM, en verbeter die intersellulêre adhesie en membraanlokalisering van β-catenin.
In vivo studie Bosutinib was effektief in naakmuise wat Src-getransformeerde veselxeno-oorplantings en HT29-xeno-oorplantings dra teen 'n dosis van 60 mg/kg per dag, met T/C-waardes van onderskeidelik 18% en 30%. Orale toediening van Bosutinib aan muise vir 5 dae het die groei van K562-gewasse op 'n dosisafhanklike wyse aansienlik geïnhibeer. Groot gewasse is uitgeroei teen 'n dosis van 100 mg/kg, behandeling teen 'n dosis van 150 mg/kg het gewasse met geen toksisiteit verwyder nie. In vergelyking met die effek op HT29-oorgeplante gewas, kon Bosutinib teen 'n dosis van 75 mg/kg, twee keer per dag, tumorgroei in naakmuise wat Colo205-oorgeplante gewas dra, inhibeer, daar was geen hoër effek na die verhoging van die dosis nie, maar die 50 mg/ kg dosis het geen effek gehad nie.

Produkbesonderhede

Produk Tags

Gevaarsimbole Xi – Irriterend
Risiko kodes 36 – Irriterend vir die oë
Veiligheidsbeskrywing 26 – In geval van kontak met oë, spoel onmiddellik uit met baie water en soek mediese advies.
WGK Duitsland 3
HS kode 29335990

 

Inleiding

Bosutinib is 'n dubbele inhibeerder van Src/Abl met IC50 van onderskeidelik 1,2 nM en 1 nM.

  • Vorige:
  • Volgende:
    • Skryf jou boodskap hier en stuur dit vir ons

    verwante produkte